Telepon:+86 21 6460 6569
halaman_banner

produk

Bosutinib（CAS#380843-75-4) Gambar Unggulan
  • Bosutinib（CAS#380843-75-4) 1

Bosutinib（CAS#380843-75-4)

Sifat Kimia:

Rumus Molekuler C26H29Cl2N5O3
Massa Molar 530.45
Kepadatan 1.36
Titik lebur 116-120 ºC
Titik Boling 649,7±55,0 °C (Diprediksi)
Titik nyala 346,7°C
Kelarutan Larut dalam DMSO, bukan dalam air
Tekanan Uap 0-0Pa pada 20℃
Penampilan Padat
Warna putih pucat hingga coklat muda
pKa 7,63±0,10(Diprediksi)
Kondisi Penyimpanan suhu kamar
Stabilitas Stabil selama 2 tahun sejak tanggal pembelian sesuai persediaan. Larutan dalam DMSO dapat disimpan pada suhu -20°C hingga 1 bulan.
Indeks Bias 1.651
Studi in vitro Bosutinib memiliki selektivitas yang lebih tinggi terhadap Src dibandingkan kinase keluarga non-Src, dengan IC50 sebesar 1,2 nM, dan secara efektif menghambat proliferasi sel yang bergantung pada Src, dengan IC50 sebesar 100 nM. Bosutinib secara signifikan menghambat proliferasi garis sel leukemia Bcr-Abl-positif KU812, K562, dan MEG-01 tetapi tidak pada Molt-4, HL-60, Ramos, dan garis sel leukemia lainnya, dengan IC50 masing-masing 5 nM, 20 nM , dan 20 nM, lebih efektif dibandingkan STI-571. Mirip dengan STI-571, Bosutinib bekerja pada serat transformasi Abl-MLV dan memiliki aktivitas proliferasi dengan IC50 90 nM. Pada konsentrasi masing-masing 50 nM, 10-25 nM, dan 200 nM, Bosutinib memotong Bcr-Abl dan STAT5 dalam sel CML dan fosforilasi tirosin v-Abl yang diekspresikan dalam serat, hal ini menghasilkan penghambatan fosforilasi sinyal hilir Bcr-Abl Lyn / Hck. Meskipun tidak dapat menghambat proliferasi dan kelangsungan hidup sel kanker payudara, namun secara signifikan dapat mengurangi pergerakan dan invasi sel kanker payudara, IC50 adalah 250 nM, dan meningkatkan adhesi antar sel dan lokalisasi membran β-catenin.
Studi in vivo Bosutinib efektif pada tikus telanjang yang mengandung xenograft serat transformasi Src dan xenograft HT29 dengan dosis 60 mg/kg per hari, dengan nilai T/C masing-masing 18% dan 30%. Pemberian Bosutinib secara oral kepada tikus selama 5 hari secara signifikan menghambat pertumbuhan tumor K562 dengan cara yang tergantung pada dosis. Tumor besar diberantas dengan dosis 100 mg/kg, pengobatan dengan dosis 150 mg/kg menghilangkan tumor tanpa toksisitas. Dibandingkan dengan efek pada tumor transplantasi HT29, Bosutinib dengan dosis 75 mg/kg, dua kali sehari, dapat menghambat pertumbuhan tumor pada tikus telanjang yang mengandung tumor transplantasi Colo205, tidak ada efek yang lebih tinggi setelah meningkatkan dosis, tetapi 50 mg/ dosis kg tidak berpengaruh.

Detil Produk

Label Produk

Simbol Bahaya Xi – Mengiritasi
Kode Risiko 36 – Mengiritasi mata
Deskripsi Keamanan 26 – Jika kena mata, segera bilas dengan banyak air dan dapatkan bantuan medis.
WGK Jerman 3
Kode HS 29335990

 

Perkenalan

Bosutinib adalah inhibitor ganda Src/Abl dengan IC50 masing-masing 1,2 nM dan 1 nM.

  • Sebelumnya:
  • Berikutnya:
    • Tulis pesan Anda di sini dan kirimkan kepada kami

    produk terkait